普瑞巴林原料药
中文别名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸!(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;
英文名称:pregabalin
英文别名:(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid CI-1008 PD-144723!Pregabalin!Pregablin!Lyrica!PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;
CAS号:148553-50-8
分子式:C8H17NO2
是一种白色或近乎于白色结晶粉末的化学品。化学名称(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,分子式为C8H17NO2 ,分子量为159.22600。普瑞巴林为抗癫痫药,临床上主要治疗带状疱疹后神经痛。
药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3~10倍。
适应证
1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛 。
2.癫痫部分发作的辅助治疗(国外资料) 。
3.还可用于焦虑症、社交kong怖症、关节炎。
检测
用液相色谱法测定
待测溶液 在100.0ml的流动相中溶解约200mg的待检物质。
对照溶液 普瑞巴林RS在流动相中的0.2%w / v溶液。
色谱系统
用填充的多孔二氧化硅(5μm)的十八烷基硅烷25cm×4.6mm的不锈钢柱(例如Inertsil ODS-3)
流动相:95体积的水和5体积的乙腈的混合物,
- 流量:每分钟1ml,
检测波长设定在205nm
注射量: 20微升。
进对照组样: 除非拖尾因子不超过2.0,重复进样的相对标准偏差不超过2.0%,否则测试无效。
注入测试溶液和参考溶液。
药物相互作用
1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药,发生体重增加和周围性水肿的风险增加,合用时应慎重 [3] 。
2.普瑞巴林可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用 。
3.普瑞巴林可增强酒精的镇静作用 。
4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度。
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