盐酸4环素原料药
适应症其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性,但耐青霉的淋球
菌对环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性。本品对部分厌氧细菌具一定抗菌作用,因此临床上并不选用。多年来由于环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。首用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染,也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。
用法用量口服成人1g～2g/日,4次/日。儿童(8岁以上)每日25mg～50mg/kg,4次/日。静脉滴注成人1g～1.5g/日,2次/日；儿童每日15mg～30mg/kg,2次/日。用注射用水或生理盐水溶解后,再以生理盐水或葡萄糖注50mL稀释至10mg/mL后注入。静滴,1日1g,溶于1000mL输液中(1mg/mL)滴入。药物过量应用本品超过2g/日可能引起致命的肝毒性。本品无特异性拮抗剂,药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗法。
注意事项
1、交叉过敏反应对一种环素类药物呈过敏者可对其他环素类药物呈现过敏。
2、对诊断的干扰
3、长期用药期间应定期随访检查血常规以肾功能。
4、治疗性病时,如怀疑同时合并螺感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
5.由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能,故应在病情许可时尽早改为口服给药。
孕妇用药本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用。妊娠期间患者对环素的肝毒性反应尤为敏感,因此妊娠期妇女应避免使用此类药物。如确有指征应用本品时每日静滴剂量以1g为宜,不应超过1g,其血药浓度应保持在15mg/L以下。哺乳用药本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。儿童用药环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用本品。老年用药老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量。应用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。
药典信息播报编辑来源本品为(4S,4αS,5aS,6S,12αS)-6-甲基-4-(二甲基)-3,6,10,12,12α-五基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酸盐,按干燥品计算,含盐酸环素(C22H24N2O8·HCI)不得少于95.0%。
性状本品为黄色结晶性粉末,无臭,略有引湿性,遇光色渐变深,在碱性溶液中易破坏失效。本品在水中溶解,在醇中微溶,在乙中不溶。 比旋度取本品,
精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-240°至-258°。
鉴别
1、取本品约0.5mg,加硫酸2mL,即显深紫色,再加三氯化铁试液1滴,溶液变为红棕色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集332图)一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
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