药用辅料木糖醇的基本性质

木糖醇为白色、结晶性颗粒状固体。木糖醇无臭,但具有清凉感的甜味。可用于工业生产的木糖醇有粉末状和数种颗粒状,可供直接压片。木糖醇对热稳定,但略具吸湿性。结晶性物料贮存在相对湿度低于65%和25℃条件下至少保持3年稳定。有文献报道,木糖醇的水溶液即使长时间加热和贮存仍然稳定。由于木糖醇不被绝大多数微生物利用,其产品通常不会发生发酵和酸败。

药用辅料木糖醇的安全性

木糖醇已列入GRAS,在欧洲用作食品添加剂,在英国,准许用于非注射用制剂。

木糖醇用在口服药物制剂、糖果和食品中,通常被认为是基本无毒、无致敏性、无刺激性。木糖醇的血糖指数(glycemicindex)极低,而且其代谢不依赖于胰岛素。摄人木糖醇后的血液葡萄糖和血清胰岛素反应显著低于葡萄糖或蔗糖。这些因素使木糖醇成为糖尿病患者或需控制糖摄入量的患者饮食中适宜的甜味剂。木糖醇的每日单次口服剂量达到200g时人仍可耐受,但是与其他多元醇一样,大剂量的木糖醇具有缓泻作用。缓泻作用的阀值取决于一些因素,包括个体的敏感性、摄入的方式、每日的饮食和在此之前对木糖醇的适应情况等。一次剂量20~30g,日剂量0.5~1.0g/kg,大多数人都能耐受。摄人的木糖醇大约有25%被吸收,剩余的75%进入下消化道,由肠道菌群通过发酵降解作用间接代谢。WHO未对木糖醇的每日摄入量作特殊规定,因为木糖醇用在食品中并无损害健康的迹象。

药用辅料木糖醇的应用

木糖醇作为一种不导致龋齿的甜味剂应用在各种药物剂型中,包括片剂、糖浆和包衣制剂,它还作为蔗糖的替代品广泛用在食品和糖果中。因其能够减少牙斑和牙齿腐蚀(龋齿),木糖醇在口香糖、漱口液和牙膏中的应用也越来越普遍。与蔗糖不同之处在于,木糖醇不会发酵生成导致龋齿的酸性终产物,并且有研究表明,木糖醇可通过抑制突变链球菌的生长而防治龋齿。木糖醇的甜度与蔗糖相当,同时伴随着结晶的溶解可产生明显的清凉感觉,因此在改善片剂和糖浆的味道,以及掩盖某些药物和辅料的不良味道或苦味方面非常有效。

在化妆品和卫生用品方面的应用主要是利用木糖醇的保湿和润滑性质,尽管文献曾报道木糖醇可对防腐剂起到增效作用,同时自身也具有抑菌和杀菌的性质,进而可以增强产品的稳定性。

木糖醇的颗粒在片剂中用作稀释剂,能够赋予咀嚼片令人愉悦的甜味以及清凉的感觉,而且不像其他一些片剂稀释剂那样具有"碳酸钙"的质地。浓度超过65%(W/V)的木糖醇溶液可用于片剂包衣。木糖醇包衣具有稳定、味甜、坚硬、耐久等特点。

在液体制剂中,木糖醇用作甜味剂和无糖制剂中的辅料。用于糖浆剂时,木糖醇可有效地抑制在闭合的瓶塞周围形成结晶,进而减小发生"黏盖(cap-lock)"的趋势。与蔗糖相比,木糖醇在水中具有较低的活度和较高的渗透压,因此可增加产品的稳定性和清爽感。此外,经证实木糖醇可起到某种特殊的抑菌和杀菌效果,尤其是对常见的腐败微生物。

在治疗方面,木糖醇可作为一种受创伤后供静脉输液使用的能量来源。