抗真菌药物是用于治疗由真菌引起的感染的药物。它们通过不同的机制来抑制或杀灭真菌,包括干扰真菌细胞壁的合成、破坏真菌细胞膜的完整性、抑制核酸和蛋白质的合成等。
唑类药物:这类药物通过抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的合成,破坏细胞膜的完整性,导致真菌细胞死亡。代表性药物包括酮康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。
多烯类药物:如两性霉素B,通过与真菌细胞膜上的甾醇结合,形成通道,改变细胞膜的通透性,导致细胞内容物泄露,最终引起真菌死亡。
棘白菌素类药物:这类药物作为1,3-β-D-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制剂,干扰真菌细胞壁的合成,导致真菌细胞壁通透性增加,细胞溶解,真菌死亡。代表药物有卡泊芬净和米卡芬净等。
嘧啶类药物:如5-氟胞嘧啶,通过抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,阻断DNA合成,并掺入RNA影响蛋白质合成,从而抑制真菌生长。
烯冰胺类药物:如特比萘芬,通过抑制真菌细胞膜上麦角甾醇的合成,破坏细胞膜的完整性,导致真菌死亡。
吗啉类药物:这类药物通过与真菌细胞壁甘露糖糖蛋白结合,形成复合物,导致胞内钾离子外流,从而杀伤真菌。
尼可霉素类药物:通过抑制真菌专有的几丁质合成酶,阻断真菌细胞壁所必需的几丁质的合成,引起真菌细胞的膨胀和破裂。
β-1,3-D-葡聚糖合成酶抑制剂:特异性作用于真菌的细胞壁成分β-1,3-D-葡聚糖合成酶,阻断真菌细胞壁的合成。
泊沙康唑(Posaconazole),是伊曲康唑的衍生物,属于第二代三唑类抗真菌药物。
常用剂型为肠溶片、口服混悬液及注射液,其主要用于预防侵袭性曲霉素和念珠菌感染,治疗口咽念珠病。
伊曲康唑(Itraconazole),是一种有机化合物,可结合真菌细胞色素P450同工酶,抑制麦角甾醇合成。
常用剂型为胶囊、口服液及注射液。主要对皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、等感染有效。
伏立康唑,是第二代三唑类抗真菌化合物,可作用于严重的真菌感染。常用剂型为片剂及注射液。
酮康唑是一种广谱抗真菌药,能抑制真菌生长或杀灭真菌。对皮肤癣菌(如发癣菌属),表皮癣菌属,小孢子菌属及酵母菌(如念珠菌)都有作用。
气流粉碎通过高速气流将物料颗粒化,能够提高药物的溶解速度和生物利用度,从而提升药效。
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