TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用

TPGS维生素E琥珀酸聚乙二醇酯的应用

维生素E TPGS是天然维生素E的水溶性衍生物,是一种用于药物递送创新的多用途辅料。维生素E TPGS是一种非离子表面活性剂,用作：

乳化剂

难溶性药物的增溶剂

吸收促进剂

PgP抑制剂

HME增塑剂

无定形固体分散体（ASD）的稳定剂

抗氧剂

维生素E TPGS为淡黄色的蜡状固体, 近乎无味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多数极性有机溶剂。室温下在水中溶解度的质量分数为20%, 若超过此浓度, 将形成高黏度的液晶相。随着在水中浓度的增加, 液晶相的结构逐渐变化, 从各向同性的球状胶束到圆筒状胶束、正反六角形胶束、反球状胶束, 最后成薄层片状液晶态。TPGS熔点约39℃ , 且有较高的降解温度, 在 200℃下稳定, 在空气中稳定, 但遇碱不稳定。室温时临界胶束浓度的质量分数约为 0.02%, 亲水亲油平衡值(HLB) 约为 13~17。由于TPGS的两亲性质及良好的水溶性, 对亲脂性物质而言是很好的非离子性表面活性剂。当其与难溶性药物形成胶束或乳剂时, 将显著增加药物在胃肠中的吸收, 从而提高生物利用度。与其他表面活性剂相比,TPGS具有生育酚酯的结构, 从而有一定的抗氧化性, 这有助于增加制剂的稳定性。有报道,TPGS对P糖蛋白有抑制作用, 转运受P糖蛋白阻滞的药物( 如阿霉素、紫杉醇、长春碱、秋水仙碱等) 与TPGS合用后, 都明显增加了在胃肠道内的吸收, 提高了生物利用度。

维生素E TPGS也被用作天然维生素E的有效来源,用于治疗和营养目的。

TPGS为水溶性维生素E, 与脂溶性维生素E不同, 通过不同的机制被体内吸收。脂溶性维生素E需要借助肠内的胆酸盐完成肠内腔到小肠细胞的吸收, 而TPGS不需胆酸盐介入就能自行转运维生素E进入小肠细胞。美国现已有TPGS( 质量分数为 20% 的水溶液) 产品上市( 如Mazuri™) , 作为维生素E的营养补充剂, 折合成维生素E效价约为 77.4 IU/g-1。此水溶性维生素E非常稳定, 室温放置不水解, 且几乎无味, 可作为人维生素E补充剂, 特别是那些对脂溶性维生素E吸收有障碍的人。

TPGS（D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯）是一种常用的药物递送系统辅料,主要用于提高药物的溶解度、生物利用度和稳定性。在药物递送系统中,TPGS主要通过以下几种方式发挥作用：

增加药物溶解度：TPGS具有良好的水溶性,可以与疏水性药物形成复合物,从而提高药物在水中的溶解度。这使得药物更容易被人体吸收,提高了药物的生物利用度。

保护药物免受酶降解：TPGS可以包裹在药物表面,形成一层保护膜,防止药物在体内被酶降解。这有助于延长药物的作用时间,提高药物的疗效。

调节药物释放速率：TPGS可以通过改变其分子量和结构,实现对药物释放速率的控制。例如,通过调整TPGS的分子量,可以实现缓慢释放或快速释放的效果。

提高药物的稳定性：TPGS具有抗氧化作用,可以保护药物免受氧化损伤。此外,TPGS还可以抑制药物与其他物质之间的相互作用,减少药物的分解和降解。

改善药物的药代动力学特性：TPGS可以提高药物的口服吸收,降低药物的血浆浓度波动,从而改善药物的药代动力学特性。

减少药物的副作用：通过使用TPGS作为辅料,可以减少药物在体内的累积,降低药物的毒性和副作用。