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氨基比林,一文详细介绍

来源:陕西盘龙翊海医药有限公司 2022年12月26日 11:04

氨基比林又叫做安通,是一种非甾体类抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎的作用,可以用于退热,另外有比较好的抗炎活性,所以能起到消除炎症、缓解疼痛的作用。在临床上可以用于缓解感冒、上呼吸道感染,而引起的发热、头痛等症状,也可以用于神经痛、风湿痛和牙痛。

氨基比林制备方法:

由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得。溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空,然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。加入甲醛,继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,经气流干燥,得氨基比林。

氨基比林1.jpg


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氨基比林的药理作用

氨基比林的作用机理是抑制下丘脑前列腺素(PEG)的合成和释放,稳定溶酶体酶,通过干扰吞噬细胞的吞噬作用而达到抗炎作用,其解热镇痛作用强度较强,属外周性镇痛药,对轻、中度疼痛效果较好。 本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

氨基比林的药理及毒理:

本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

使用氨基比林需要注意的事项:

(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。

(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。

(3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。

(4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱

(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。

(6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。

(7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。

(8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。

需要注意的几点,这个药物可能会有一些副作用,包括胃肠道的损害,主要表现为可能会引起消化不良,还有胃和十二指肠的溃疡、出血。肾损害可能表现为急性肾功能不全等,还有可能会引起肝功能的损害,以及其他的不良反应,包括头晕、耳鸣等情况,在某些情况下会影响血液系统。这个药物在使用时,一定需要非常的注意,要在医生的指导下使用。

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