化学原料药阿司匹林的药理作用及临床应用

药品名称：阿司匹林

外文名：aspirin或acetylsalicylic acid

别    名：乙酰水杨酸

性状：白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭,微带酸味。
阿司匹林CAS号：50-78-2

分子结构式为：C9H8O4

分子相对质量：180.16

主要适用症：用于发热、疼痛及类风湿关节炎等

主要用药禁忌：非甾体抗炎药过敏者禁用

剂    型：片剂 肠溶片 肠溶胶囊 泡腾片 栓剂

原料药阿司匹林CP2020版药典有资质备案可查

化学原料药阿司匹林的药理作用及临床应用

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。阿司匹林是临床处方量Z大的常用药物。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。后又发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。经研究证明阿司匹林在心脑血管疾病、防治糖尿病及其并发症,预防癌症、多种眼科疾病等疾病中均有良好的疗效。本文就阿司匹林的药理作用,主要临床应用做一表述。

一、药理作用

1.1 抗凝血:阿司兀林进入循环系统后,可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度,及引发身体产热或散热的反应。阿司匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和Z重要的血管收缩或扩张作用。

1.2 消炎:阿司匹林常用来治疗风湿症,减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出其多,使得关节滑液改变,阿司匹林抑制前列腺素的合成,因而减轻发炎与疼痛。

1.3 解熱:阿司匹林作用在血小板上,降低血液凝固的能力,因此外科手术前一周不可使用阿司匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。

二、主要临床应用

2.1解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛作用,常与其他解热镇痛药配成复方,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,可使急性风湿热患者干 24~48 小时内退热,关节红、肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。由干控制急性风湿热的疗效迅速而确实,故也可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,目前仍是首xuan药。用于抗风湿好用至Z大耐受剂量,一般成人每日3~5g,分4次于饭后服。

2.2 抗血栓形成:阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ACS)的基石,并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。小剂量阿司匹林可阻止凝血素在体内合成,从而降低血小板的凝集作用,可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作,如脑血栓、冠心病、心肌梗死、人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等。。抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效与非糖尿病患者相同。看资料显示,服用阿司匹林的人,心脏病的发病率减少 44%,而患糖尿病的人,其心脏病的发病率下降更为明显。因此,成年的糖尿病患者应长期服用小剂量的阿司匹林,以减少患心脏病的危险。

2.3 治疗偏头痛急性发作:阿司四林对偏头痛急性发作期的治疗效果较好,在偏头痛早期使用,可有效缓解轻、中度疼痛。阿司兀林在头痛发作时口服0.3g/d,如效果不理想可每8h口服0.3g,在偏头痛前期或出现头痛先兆时用药,可制止或明显减少头痛发作,早期用药效果好。

三、抗肿瘤作用

3.1 抗肿瘤

大量的研究资料表明抑抑制了肿瘤的生长和转移,具有抗肿瘤作用,其机制是抑制了COX2的作用,从而抑制了肿瘤的生长和转移。有研究资料指出,定时服用阿司匹林的人群,结肠、直肠癌发生率或死亡率降低 40%~50%,连续6个月每周服用3次阿司匹林的妇女与没有服用阿司匹林的妇女相比,前者发生上皮卵巢癌的风险减少 40%。

3.2防治老年痴呆

研究发现,阿司匹林不但有益于老年痴呆症病人,而且对众多的老年健忘症患者也颇有疗效。那些按时服用阿司匹林类抗炎药的患者,一般不会患者年痴呆症。服用阿司兀林的老年人其认知能力的下降比例比一般人低

3.3降低多种眼科疾病

阿司匹林能延缓角膜老化,同时可治疗角膜炎、白内障、葡萄膜炎或巩膜炎等。临床研究资料表明,应用阿司兀林可使白内障的发生率减少 50%以上。

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