药用级维A酸原料药的药理及副作用

维A酸,分子式为C20H28O2,是体内维生素A的代谢中间产物,主要影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解等代谢作用。药用级维A酸为全反式维A酸。按干燥品计算,含C20H28O2应为97.0%～103.0%。

维A酸药理学

表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,其作用是多位点的,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。

维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时,维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常,刺激皮肤细胞外基质蛋白合成,在真皮上部加速形成新的结缔组织带,并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外,维A酸对白细胞趋化有抑制活性,从而起到抗炎作用。维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。

维A酸副作用

1能引起皮肤粘膜干燥,脱屑、呕吐及食欲不振。

2可引起头痛、头晕及肌肉关节疼痛等症。

3有致畸作用,孕妇忌服。

4可引起肝损害,肝肾功能不良者慎用。