药用级琥珀酸的化学性质及药理作用

琥珀酸,又名丁二酸,是一种二羧酸,呈无色晶体,味酸,溶于水、乙醇,不溶于氯仿、二氯甲烷；药用级琥珀酸为丁二酸,含C4H6O4应为99.0%~100.5%。

一、琥珀酸化学性质

可与碱反应。也可以发生酯化和还原等反应。受热脱水生成琥珀酸酐。可发生亲核取代反应,羟基被卤原子、胺基化合物、酰基等取代。

二、琥珀酸药理作用

1．抗菌作用琥珀酸在2mg/ml浓度时对金黄色葡萄球菌、卡他球菌以及伤寒、绿脓、变形、痢疾杆菌有抑制作用。

2．中枢抑制作用大鼠、小鼠、豚鼠、兔、猫和狗腹腔注射琥珀酸能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。抗惊厥作用与提高脑内GABA含量有关。热板法有镇痛作用,还有镇静和降低体温的作用。

3．抗溃疡作用大鼠幽门结扎产生胃溃疡,腹腔注射或口服50mg/kg,由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。

4．对免疫功能的影响琥珀酸溶于生理盐水内,加入NaHCO3调pH至6．4,浓度为11．8%,大鼠与家兔每日腹腔注射1mM（118mg）/kg, 2．5mM（295mg）/kg,5mM（590mg）/kg,连注7d,每日1次,用药后第4天大鼠白细胞数增加（P<0.025）,但吞噬率提高不明显。家兔白细胞数在剂量较大时亦明显增加,同时吞噬率亦提高（P<0．01）。在特异性皮肤反应实验中腹腔注射琥珀酸5mg/kg,48h内连用4次,或每日注射1次,连用两周,对家兔可见琥珀酸能抑制被动及主动皮肤过敏反应,并能减少动物血清1gE抗体形成。

5．解毒作用琥珀酸对毒眼镜蛇中的小鼠有明显的保护作用,保护率与原方相近。

三、琥珀酸储运方法

1.运输注意事项：起运时包装要完整,装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、还原剂、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋,防高温。车辆运输完毕应进行清扫；

2.储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、还原剂、碱类分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。