药用级格列齐特的药理作用和注意事项

药用级格列齐特为1-（3-氮杂双环［3.3.0］辛基）-3-对甲苯磺酰脲,白色结晶或结晶性粉末,无臭；格列齐特按干燥品计算,含C15H21N3O3S不得少于98.5%。

一、格列齐特基本信息

1.分子式：C15H21N3O3S

2.分子量：323.41

3.CAS号：21187-98-4

4.EINECS号：244-260-5

二、格列齐特理化性质

1.密度：1.35 g/cm3

2.熔点：163-169 °C

3.折射率：1.623

4.外观：白色粉末

三、格列齐特分子结构数据

1.摩尔折射率：84.41

2.摩尔体积（cm3/mol）：239.23

3.等张比容（90.2K）：667.0

4.表面张力（dyne/cm）：60.4

5.极化率（10-24cm3）：33.46

四、格列齐特药理作用

格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。可能是胰岛素受体后的生物效应加强的结果,同时肝糖生成与输出亦受到抵制,使格列齐特有胰外受体或受体后作用。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。

此外,本品能抑制血小板中花生四烯酸从磷脂中释放,从而减少血栓素（TXA3）的合成,对多种凝血因子（如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ）也有抑制作用,并能增高纤维蛋白溶酶原活化因子的水平,促进纤维蛋白的溶解。动物实验还发现本品可降低血浆胆固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。

五、格列齐特注意事项

1、妊娠妇女禁用

2、服用本药期间应经常检查血象

3、肾功能不良者慎用

4、幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要注射胰岛素,不能单独应用本品。