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泊洛沙姆
(poloxamer)是聚氧乙烯聚氧丙烯聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物,其商品名为普朗尼克(Pluronic),通式为HO(C2HO)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH其聚氧乙烯链具有相对亲水性,聚氧丙烯链具有相对亲油性,化合物分子量以及分子中环氧乙烯或环氧丙烯含量的比例不同其物理性质也不同,因此是一种非离子型分子表面活性剂。泊洛沙姆是1985年收载进美国新增辅料其系列产品可以有很多种分子量000一7000以上70年代以来应用发展迅。它是一种多用途的药用辅料可用于乳剂、片剂、软膏剂、混悬剂及控释制剂的乳化剂也可作为增溶剂、分散剂。其中泊洛沙姆用作增溶剂、乳化剂、基质固体分散体载体、吸收剂、稳定剂等时,可增加难溶性药物的溶解度提药物的稳定性控制药物的释放提药物的生物利度,在药剂学领域有广泛的应用当其与水混合能形成凝胶可作为缓释制剂的溶蚀性骨架且毒性、不溶血、无刺激过敏性与人体有良好的相容性,化学性质稳定。泊洛沙姆
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和新剂型的开发具有重要的意义泊洛沙姆的性质1. 1洛沙姆分子结构中存在众多的醚键能与水质子形成氢键而表现出*的溶解度性质温度到一定程度氢键破而出现起昙现象1. 2水溶解度凡氧乙烯含量增加或氧丙烯含量减少则水中溶解度增加氧丙烯含量增加则溶解度迅下降1. 3乳化性乳化性与聚氧乙烯、聚氧丙烯的比值及聚氧丙烯的含量无律性的关系但同系物中聚氧丙烯含量越乳化性越好1. 4稳定室温时在空气中较稳定恒温箱40℃放置三个月分子量变化不大但放置在光化反应箱时pH值明显下降。
1. 5起泡性有一定的起泡但不严重。1. 6油溶解度不溶于矿油溶于聚乙烯醇及乙醇中在乙M和石油醚中几乎不溶解。
1.7药理学活性泊洛沙姆是一种具有药理活性的多功能药用辅料,可以通过多种作用机制帮助药物穿越血脑屏障抑制血脑屏障上的P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白等外排泵系统吸浆不同载脂蛋白后通过与血脑屏障上相应受体的结合使泊洛沙姆包被的纳米粒主动转运入脑
连接各种配体及单克隆抗体等导向性分子使其通过受体介导的转运进入脑部泊洛沙姆型号
泊洛沙姆有多种型号,随聚合度增加物态从液体半固体至蜡状固体,从难溶于水的液体溶于水的固体按照亲水亲油平衡值(HLB)和PO
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