苯扎氯铵在外用制剂中的应用

苯扎氯铵在外用制剂中的应用

季铵盐是著名的防腐剂,可以作用于各种微生物,从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌,霉菌和酵母菌。对于直接接触健康或者受损的上皮组织制剂,有必要选用纯度和安全性强的成分来防止污染。

在人用和兽用的局部制剂中,最常见和有效的防腐剂之一是苯扎氯铵 (BKC/BAK)。苯扎氯铵作为API或辅料,广泛用于外用制剂中,如抗菌液体、面霜和凝胶等,其浓度通常从0.01%到0.2%不等。

为什么选择苯扎氯铵？-

✓自20世纪40年代以来的药用防腐剂

✓已证明对广泛的微生物有效 (抗革兰阳性和阴性菌&耐酸菌、酵母菌、霉菌、包膜病毒)

✓在广泛的pH值范围有效

✓阳离子表面活性剂

✓非常稳定(在ICH Q1条件下证明)

苯扎氯铵的作用机制和效力

作用机制：

烷基(脂肪)链对细菌膜有很好的亲和力,并引起破坏。季铵化合物与细胞质膜强烈结合,引起一般的细胞质膜损伤(和随后的渗漏),特别针对磷脂双层。

抗菌和抗病毒效力：

✓苯扎氯铵已有多项微生物菌株杀灭的测试,结果表明其在低浓度时就能表现出广谱杀菌的效力。

✓苯扎氯铵可以有效对抗腺病毒、肠病毒、轮状病毒、诺如病毒、流感、SARS-CoV、鼻病毒、衣原体、HIV*、单纯疱疹病毒、甲肝和乙型肝炎等包膜病毒。在外用产品(API)中,通常报道在0.5%或以下有效。

✓由几个国家机构推荐,可有效对抗冠状病毒。

苯扎氯铵在外用制剂中的应用