LanthaScreen™ 荧光核受体共调节肽包含已知的相互作用基序,并用荧光素标记。这些肽经过匹配和验证,可以补充 LanthaScreen™ TR-FRET 核受体共调节检测。使用这些试剂开发的分析方法可以对核受体激动剂和/或拮抗剂进行初次或二次筛选。
如何工作
配体与核受体的结合会导致受体构象变化,从而导致一系列事件,包括阻遏蛋白的解离,辅激活蛋白的缔合以及 pol II 和其他转录因子的组装,以激活靶基因。可以使用 LanthaScreen™ 荧光素标记的共调节肽开发基于 TR-FRET 的检测方法,以研究配体结合后核受体的构象变化,方法为确定配体结合受体对不同共调节肽的亲和力,或通过置换或募集特定共调节肽来鉴定其他激动剂或拮抗剂。在 LanthaScreen™ TR-FRET RXR β 共激活因子检测中,Tb 标记的抗 GST 抗体用于间接 GST 标记的 RXR β 蛋白。加入受体的激动剂（9-顺式）,在配体结合后会引起构象变化,从而引起 Fl-D22 辅激活因子肽的募集（图 1）。荧光共调节肽与 RXR β 的结合导致 TR-FRET 发射比率增加（图 2）。
内容物和储存：
LanthaScreen™ 荧光核受体辅助调节因子肽以 100 µM 溶液的形式提供于适合肽的缓冲液中。肽储存在 -20°C 下。
如何工作
配体与核受体的结合会导致受体构象变化,从而导致一系列事件,包括阻遏蛋白的解离,辅激活蛋白的缔合以及 pol II 和其他转录因子的组装,以激活靶基因。可以使用 LanthaScreen™ 荧光素标记的共调节肽开发基于 TR-FRET 的检测方法,以研究配体结合后核受体的构象变化,方法为确定配体结合受体对不同共调节肽的亲和力,或通过置换或募集特定共调节肽来鉴定其他激动剂或拮抗剂。在 LanthaScreen™ TR-FRET RXR β 共激活因子检测中,Tb 标记的抗 GST 抗体用于间接 GST 标记的 RXR β 蛋白。加入受体的激动剂（9-顺式）,在配体结合后会引起构象变化,从而引起 Fl-D22 辅激活因子肽的募集（图 1）。荧光共调节肽与 RXR β 的结合导致 TR-FRET 发射比率增加（图 2）。
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