医用级氨基他达拉非原料 他达原料
英文名称:Tadalafil
CAS号:171596-29-5
分子式:C22H19N3O4
分子量:389.404
理化性质
密度:1.51g/cm3
熔点:298-300℃
沸点:679.1℃
闪点:364.5℃
logP:1.43
折射率:1.758
他达那原料药
(又名)西立士(IC351)其作用机理与韦哥一样,但比韦哥更具越性。其特点:
1、没有韦哥的蓝色幻想和面潮红的副作用;但仍有头微感不适为主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、起效时间理论上较韦哥更快,加拿大安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说,吃下cialis20mg16分钟之后,受到性刺激就会勃起,目前自制配制胶囊为45分钟之内起效。在实际使用中4小时左右起效,持续时间3至5天。
3、药效维持时间长(可达48小时以上,但韦哥只有4—6小时)。但不影响正常工作和生活。
4、起效用量少,这是事实,韦哥(西地非)目前一般在120—150mg。可西士只需20—25mg。
服药频率为每日一次。
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毒副作用
眼睑肿胀、或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应是数据只对年龄在75以下的病人适用。
药动学
口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均观测血浆浓度(cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时,他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
二、质量保证:
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