英文名称： |
Teduglutide |
CAS号： |
197922-42-2 |
分子式： |
C164H252N44O55S |
分子量： |
3752.16 |
中文同义词： |
替度鲁肽;替度鲁肽|醋酸替度鲁肽 |
英文同义词： |
ALX 0600;Gattex;Glucagon-like peptide II [2-glycine] (human);Teduglutide |
序列 |
His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys-Ile-Thr-Asp |
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- 作用替度鲁肽,英文名为Teduglutide,一种胰高血糖素样肽2（GLP-2）类似物,一种天然生成的激素,可减少胃排空和分泌,并调节小肠内膜细胞的生长、增殖和修复。该药增加了这些细胞的数量,后者可增加小肠吸收、减少腹泻。
- 制备五元环结构的形成与Asp或Asn的右侧氨基酸有重大关系,而Gly由于侧链没有保护基团且空间位阻小,当Gly先于Asp偶联时易成环的结构。因此采用顺序偶联的方式必然会使替度鲁肽的N端第3～第4个氨基酸在合成的过程中生成五元环,从而造成纯度的降低。因此,为了解决Asp-Gly片段产生降解的问题,采用片段偶联的方式先合成具有SEQ ID NO:2所示结构的全保护片段,该全保护片段即为替度鲁肽的N端第1～第4个氨基酸,其中包括Asp-Gly结构,然后对该全保护片段进行纯化,并采用纯化后的全保护片段与具有SEQ ID 2所示结构的片段肽树脂进行固相偶联,裂解得到替度鲁肽。
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