他达拉非原料药

美国礼来公司研制开发的希爱力（他达拉非片）于2002年11月美国食品和药品管理局批准上市。2005年5月31日正式获批进入中国市场。他达拉非片是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性可逆抑制剂,当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使海绵体内cGMP水平提高,这导致平滑肌松弛,血液流入组织,产生勃起。该药可与饭酒同服,以持续时间长著称,服药后36小时内可随欲而勃起。本公司设计的他达拉非合成路线,具有成本低、路线短、利于工业化生产等优点。

1.2产品名称、代码、规格及标准批量

通用名称：他达拉非

英文名称：Tadalafil

汉语拼音：Tadalafei

化学名称：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮

产品代码：

产品规格：原料药

标准批量：800g/批

1.3化学结构：

结构式：

分子式：C22H19N3O4

分子量：389.40

1.4理化性质：

本品为类白色固体粉末,无臭。不溶于水和醇。

1.5质量标准

符合申报用质量标准。

1.6临床用途

他达拉非是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性可逆抑制剂,2002年11经美国食品药品管理局（FDA）批准上市用于治疗男性勃起功能障碍。2011年10月6日,FDA批准他达拉非(tadalafi,商品名Cialis)用于治疗良性前列腺增生。

1.7包装规格

包装规格：800g/包。

1.8贮藏：遮光、密封保存。

1.9有效期：暂定24个月。