厄多司坦|呼吸类原药厂家
厄多司坦
中文名称 厄多司坦
中文别名 N-[2-(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯
英文名称 Erdosteine
CAS RN 84611-23-4;105426-14-0
分 子 式 C8H11NO4S2
分 子 量 249.3072
物化性质 熔点 156-160°C
用 途 用作祛痰止咳药,用于急、慢性支气管炎,阻塞性肺气肿等疾病的治疗
厄多司坦|呼吸类原药厂家
厄多司坦
厄多司坦(84611-23-4)的性状: 从乙醇中得白色结晶,熔点159~161℃。 白色或类白色结晶性粉末,无异臭
用途:用作祛痰止咳药,用于急、慢性支气管炎,阻塞性肺气肿等疾病的治疗
厄多司坦(84611-23-4)的制法: 录乙 酸乙酯和硫化钠反应后,在盐酸作用下进行酸性水解,然后在乙酰氯作用下环合得到3-硫代戊二酸酐。高半胱氨酸巯内酯盐 酸盐在四氢呋喃中,以氢氧化钠水溶液中和后,再和3-硫代戊二酸酐反应,并以氢氧化钠水溶液调pH至7~8,反应即得产物。厄多司坦(84611-23-4)的概述: 痰是呼吸道炎症的产物,可刺激呼吸道粘膜,引起咳嗽及哮喘,并可加重感染。急慢性支气管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭时,如病人痰液粘稠度过高或形成痰栓,可阻塞呼吸道而导致窒息。因此,使用粘痰调节剂,使患者粘痰溶解,变稀,粘度降低,加速呼吸道粘膜纤毛运动,改善转运功能,具有十分重要的意义。 目前上市的粘痰调节剂如溴己新、巯乙磺酸钠、羧甲斯坦等,均具有不同程度的粘痰调节作用,但其药理或临床上存在一些缺陷。分子结构中游离的巯琉基会吸附胃肠道粘蛋白,口服后会产生胃肠道局部损伤,副作用较大,会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性,不宜联合用药,对某些呼吸参数如痰粘度等的改善效力不高等。 厄多司坦是一种前体药物,其结构中带有非游离的封闭的巯基,对局部粘蛋白无活性作用,口服后经代谢产生三个含有游离巯基的代谢产物而发挥药理作用,因而口服后无明显胃肠道副作用。